伐地那非作为磷酸二酯酶5抑制剂，主要通过扩张血管、改善血流、延长作用时间、调节神经传导以及减少氧化应激等机制改善勃起功能障碍。该药物需在医生指导下使用，避免与硝酸酯类药物同服。
1、抑制PDE5酶活性
伐地那非通过选择性抑制阴茎海绵体内的PDE5酶，减少环磷酸鸟苷的分解，使平滑肌细胞内的环磷酸鸟苷浓度升高。这种分子水平的改变可促使海绵体血管平滑肌松弛，为后续的血流动力学改善奠定基础。
2、促进海绵体充血
当受到性刺激时，伐地那非增强一氧化氮介导的血管扩张效应，使阴茎动脉血流量增加约3-5倍。血流动力学改善表现为海绵窦充分扩张，静脉回流受限，从而实现有效勃起。
3、维持足够持续时间
单次给药后4-5小时内保持药理活性，为性行为提供合理时间窗。这种时间特性源于药物约4.8小时的半衰期，较短的代谢周期既保证疗效又降低蓄积风险。
4、改善内皮功能
长期规律使用可促进血管内皮细胞释放一氧化氮，修复受损的内皮依赖性血管舒张功能。临床研究显示持续治疗12周后，血管内皮功能指标改善达30%以上。
5、调节神经递质
通过影响Rho激酶信号通路，增强阴茎海绵体神经末梢释放血管活性肠肽等神经递质。这种神经调节作用对糖尿病或前列腺术后神经损伤导致的勃起障碍尤为重要。
勃起功能障碍患者应避免自行用药，需经专科医生评估心血管状况后制定个体化方案。用药期间需注意体位性低血压风险，服药后24小时内禁止与α受体阻滞剂联用。对于治疗效果欠佳者，建议进行夜间勃起功能监测排除器质性病变。