头孢类抗生素根据研发顺序和抗菌谱的不同分为一代、二代、三代等，不同代别的药物在临床应用上有所区别。一代头孢主要包括头孢唑林、头孢拉定、头孢氨苄等；二代头孢常用药物有头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安等；三代头孢的代表药物包括头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶等。
1、一代头孢
一代头孢类药物对革兰氏阳性菌的抗菌作用较强，但对革兰氏阴性菌的效果相对较弱。例如头孢唑林常用于预防术后感染，头孢氨苄适用于呼吸道或皮肤软组织感染。这类药物对β-内酰胺酶的稳定性较差，因此临床使用范围相对有限。
2、二代头孢
二代头孢在抗菌谱上有所扩展，对部分革兰氏阴性菌的活性增强。头孢呋辛可用于治疗肺炎或尿路感染，头孢克洛因口服剂型方便常用于儿童中耳炎。与一代相比，二代药物对厌氧菌的覆盖能力提升，但对铜绿假单胞菌仍无效。
3、三代头孢
三代头孢显著增强了对革兰氏阴性杆菌的杀菌作用，例如头孢他啶对铜绿假单胞菌有效。头孢曲松因半衰期长，常用于脑膜炎或淋病治疗，而头孢噻肟适用于重症腹腔感染。这类药物透过血脑屏障的能力较强，但过度使用可能导致耐药菌产生。
使用头孢类抗生素需严格遵循医嘱，避免自行用药。对青霉素过敏者可能存在交叉过敏风险，用药期间应观察是否出现皮疹、腹泻等不良反应。治疗期间忌酒，防止双硫仑样反应，并注意不同代别药物的适应症差异。