辣椒素作为辣椒的主要活性成分，在中医理论中一般具有散寒止痛、促进气血运行、祛湿除痹、健胃消食以及外用活血化瘀等功效和作用。
1、散寒止痛
中医认为辣椒素性味辛温，能驱散体内寒邪，对于寒邪侵袭引起的脘腹冷痛、关节疼痛等症状，可通过温通经络缓解不适。其辛散之力有助于改善局部气血凝滞状态。
2、促进气血运行
辣椒素辛散走窜的特性可疏通经络气血，对于气血运行不畅导致的手足麻木、局部瘀肿等情况，能通过增强气血流通改善微循环障碍，但需注意阴虚火旺者慎用。
3、祛湿除痹
在湿邪阻滞经络引起的肢体沉重、关节肿胀等痹症中，辣椒素可通过发散水湿、温化寒湿的作用缓解症状，常与羌活、独活等祛风湿药配伍使用。
4、健胃消食
适量辣椒素能刺激胃液分泌，增强脾胃运化功能，对于寒湿困脾导致的食欲不振、食积腹胀，可起到醒脾开胃的效果，但胃火炽盛者不宜使用。
5、外用活血化瘀
制成外用制剂后，辣椒素可通过皮肤渗透产生温热效应，促进局部血液循环，常用于跌打损伤初期的瘀肿疼痛，但皮肤破损处禁用。
使用含辣椒素的药物或食材时需注意体质辨识，阴虚内热、目赤肿痛及皮肤敏感者应慎用。外用时避免接触黏膜部位，出现灼痛感应及时清洗。建议在中医师指导下辨证使用，避免自行长期大剂量应用。