阿瑞匹坦胶囊作为止吐药物,主要用于预防化疗引起的急性和延迟性恶心呕吐,通常与其他止吐药物联合使用。其功效作用主要包括抑制神经激肽-1受体、增强止吐效果、减少延迟性症状、调节中枢神经反应以及阻断P物质信号传导。
1、抑制神经激肽-1受体
阿瑞匹坦通过选择性拮抗神经激肽-1受体,阻断P物质在中枢及外周神经系统的结合。这种机制可有效抑制化疗药物刺激胃肠道和延髓呕吐中枢引发的恶心反射。
2、增强止吐效果
该药常与5-羟色胺受体拮抗剂(如昂丹司琼)及地塞米松联用,能覆盖化疗后不同阶段的呕吐反应。三联方案可使急性呕吐控制率提升至90%以上,协同作用显著。
3、减少延迟性症状
对于化疗后24-120小时出现的延迟性恶心呕吐,阿瑞匹坦的长效受体阻断作用可持续发挥作用。研究表明其能使延迟性呕吐发生率降低约50%。
4、调节中枢神经反应
药物可穿透血脑屏障,直接作用于脑干孤束核的呕吐中枢。通过抑制谷氨酸能神经传递,降低中枢兴奋性,从而控制呕吐反射的神经传导。
5、阻断P物质信号传导
P物质作为重要的呕吐介质,与其受体结合后会激活下游信号通路。阿瑞匹坦通过竞争性抑制该通路,干扰呕吐信号的级联放大过程。
使用该药物需严格遵循肿瘤科医生指导,通常化疗前1小时口服125mg,第2-3天每日80mg。应注意其可能影响华法林等药物的代谢,联合用药需监测凝血功能。治疗期间如出现严重过敏反应或神经系统症状,应立即停药并就诊。