川芎茶调丸作为中成药，通常具有发散表邪、行气活血、祛风止痛、疏肝解郁以及缓解头痛等功效与作用，可用于外感风邪、气血不畅等证候的治疗。
1、发散表邪
该药中的解表成分有助于驱散体表的风寒或风热邪气，适用于外感风寒或风热初期出现的恶寒发热、鼻塞流涕等症状，通过调节营卫之气促进邪气外达。
2、行气活血
川芎具有辛散温通特性，能促进气血运行，改善因气滞血瘀导致的胸胁胀满、月经不调，对于慢性头痛伴血瘀证候者可通过疏通经络发挥作用。
3、祛风止痛
针对风邪上扰引起的偏正头痛、血管神经性头痛，该药能抑制血管异常痉挛，减轻头部跳痛、胀痛等不适感，对风湿痹痛也有缓解作用。
4、疏肝解郁
药物中的香附等成分可调节肝气郁结，缓解情志不畅引发的头痛、胁痛，通过调节自主神经功能改善焦虑相关的躯体症状。
5、缓解头痛
对于紧张性头痛、颈椎病相关头痛，该药可扩张脑血管、改善供血，同时降低疼痛介质释放，发挥标本兼治的止痛效果。
使用该药物需注意辨证施治，风寒或风热头痛适用，但阴虚阳亢型头痛患者不宜。用药期间应避免生冷油腻食物，若服用3天后症状无缓解或出现恶心等不良反应，应及时停用并咨询中医师。