片仔癀作为中成药，在中医理论指导下一般具有清热解毒、消肿止痛、活血化瘀、保肝护肝、调节免疫、抗菌消炎、促进伤口愈合、改善微循环、缓解疼痛以及辅助治疗热毒血瘀所致病症等功效和作用。其应用需结合具体病症，在医生辨证后使用。
1、清热解毒
片仔癀中的牛黄等成分具有清热泻火作用，可改善热毒壅盛引起的咽喉肿痛、口舌生疮等症状，通过调节体内热毒代谢发挥作用。
2、消肿止痛
对痈疽疔疮、跌打损伤等引起的局部红肿热痛有缓解作用，能抑制炎症因子释放，减轻组织水肿和疼痛反应。
3、活血化瘀
通过促进血液循环改善气滞血瘀状态，对瘀血阻滞引起的胸胁胀痛、月经不调等症有调节作用。
4、保肝护肝
临床研究显示其可通过抗氧化应激机制减轻肝脏损伤，辅助改善肝功能异常，促进肝细胞修复。
5、调节免疫
所含多糖类成分可双向调节机体免疫功能，增强抗病能力的同时抑制过度免疫反应。
6、抗菌消炎
体外实验表明对金黄色葡萄球菌等致病菌有抑制作用，可减轻细菌感染引发的炎症反应。
7、促进伤口愈合
通过改善局部微循环和促进肉芽组织增生，加速皮肤及黏膜创面的修复过程。
8、改善微循环
可扩张毛细血管，增加缺血组织的血液灌注，改善末梢循环障碍相关症状。
9、缓解疼痛
通过抑制前列腺素合成等途径，对多种急慢性疼痛症状产生缓解作用。
10、辅助治疗热毒血瘀
针对中医辨证属热毒瘀结的肝炎、带状疱疹等疾病，可配合其他疗法协同治疗。
使用片仔癀需注意严格遵医嘱，因其含有麝香等成分，孕妇、运动员及过敏体质者应慎用。服药期间忌食辛辣油腻，若出现皮疹、腹痛等不良反应应立即停药就诊。需特别说明，其功效发挥与准确辨证密切相关，不建议自行判断使用，慢性病患者需定期监测相关指标。