头孢类抗生素的药效持续时间因具体药物种类不同存在差异，通常可持续4~12小时，部分长效品种可达24小时左右。实际药效维持时间受药物半衰期、给药剂量及个体代谢差异等因素影响。
头孢类抗生素属于时间依赖性抗菌药物，其杀菌效果与血药浓度超过最低抑菌浓度的时间有关。第一代头孢如头孢拉定半衰期约1小时，需每6~8小时给药；第三代头孢如头孢曲松半衰期达8小时，每日单次给药即可维持有效浓度。患者的肝肾功能直接影响药物清除率，肾功能不全者头孢类药物代谢时间可能延长50%~100%。静脉给药可快速达到峰浓度，而口服制剂吸收过程会使药效持续时间延长1~2小时。
使用头孢类抗生素需严格遵循医嘱规定的给药间隔，不可自行缩短或延长用药时间。治疗期间应监测肝肾功能指标，避免饮酒以防双硫仑样反应。若出现皮疹、呼吸困难等过敏症状，应立即停药并就医。完成整个疗程对清除病原体至关重要，切勿因症状缓解而提前终止治疗。