何首乌作为传统中药材，在中医理论中具有补肝肾、益精血、安神助眠等功效，可能对改善失眠有一定辅助作用。其应用需结合中医辨证论治原则，通常不单独用于治疗失眠。
1、配伍使用
何首乌常与酸枣仁、茯苓等安神药材配伍。在归脾汤、天王补心丹等经典方剂中，何首乌通过滋补肝肾阴血，改善因肝肾不足引起的虚烦失眠。临床常用制何首乌6-12克配伍使用，需由中医师根据具体证型调整配伍。
2、炮制方法
生何首乌经黑豆汁蒸制后转化为制何首乌，可降低毒性并增强补益作用。炮制后的制何首乌含有二苯乙烯苷等活性成分，现代研究显示其具有调节神经递质、改善睡眠质量的作用。
3、作用机制
通过调节下丘脑-垂体-肾上腺轴功能，降低皮质醇水平。动物实验表明何首乌提取物能延长戊巴比妥钠诱导的小鼠睡眠时间，其多糖成分具有抗氧化应激作用，可能改善神经细胞功能。
使用何首乌改善失眠需注意，湿热体质、大便溏泄者不宜使用。长期过量服用可能导致肝损伤，国家药品监督管理局曾通报过何首乌及其制剂肝损伤风险。建议在注册中医师指导下，结合具体证型进行不超过3个月的规范用药，用药期间定期监测肝功能。