制天南星作为一味中药，通常具有燥湿化痰、祛风止痉、散结消肿、通络止痛、抗炎镇静等功效与作用。其炮制后可降低毒性，临床多用于缓解痰湿壅滞、风痰上扰等证候。
1、燥湿化痰
制天南星性温而燥，能温化寒痰，尤其适用于湿痰壅肺引起的咳嗽痰多、痰白黏稠等症状。其通过促进脾胃运化水湿，减少痰液生成，改善呼吸道不适。
2、祛风止痉
该药能祛除经络中的风邪，常用于治疗风痰阻络引起的中风、口眼歪斜或癫痫抽搐。其有效成分可调节神经系统功能，缓解肌肉痉挛。
3、散结消肿
制天南星具有消痰散结作用，可外敷或内服治疗痈疽肿毒、毒蛇咬伤等。其能促进局部血液循环，加速炎症吸收，减轻肿胀疼痛。
4、通络止痛
对于风湿痹痛、关节麻木等症状，制天南星可配伍其他祛风湿药物，通过驱散经络寒湿，改善气血运行障碍，从而缓解肢体疼痛。
5、抗炎镇静
现代药理研究表明，其含有的皂苷类成分具有抑制炎症因子释放的作用，同时能调节中枢神经兴奋性，有助于缓解焦虑、失眠等症。
使用制天南星需严格遵循中医辨证原则，避免与川乌、草乌等药物同用。因其仍有一定毒性，孕妇、阴虚燥咳者禁用，且需在专业医师指导下规范用药，不可擅自加大剂量或长期服用。