三萜类化合物广泛存在于多种药用植物中，一般具有抗炎、抗氧化、免疫调节、抑制异常细胞活性以及保肝等功效和作用。其生物活性在中医和现代医学中均有重要应用价值。
1、抗炎
三萜类化合物通过抑制环氧化酶-2（COX-2）的活性，减少前列腺素等炎症介质的合成，从而缓解局部红肿热痛。例如甘草酸可通过阻断核因子κB信号通路，减轻类风湿性关节炎等慢性炎症反应。
2、抗氧化
这类物质能清除超氧阴离子自由基和羟自由基，增强超氧化物歧化酶活性。如灵芝三萜通过激活Nrf2通路，提升细胞对氧化应激的防御能力，延缓组织氧化损伤进程。
3、免疫调节
部分三萜成分可双向调节免疫功能，既能促进巨噬细胞吞噬能力和淋巴细胞增殖，又能抑制过度免疫应答。黄芪甲苷可增加免疫球蛋白分泌，而雷公藤内酯则用于治疗自身免疫性疾病。
4、抑制异常细胞活性
通过阻滞细胞周期和诱导凋亡机制，某些三萜成分可影响异常细胞增殖。熊果酸能下调Bcl-2蛋白表达，增强化疗药物对特定癌细胞的敏感性，常作为肿瘤辅助治疗成分。
5、保肝
三萜类物质通过激活肝细胞解毒酶系统，促进胆汁排泄，减轻四氯化碳等肝毒性物质损伤。水飞蓟宾可稳定肝细胞膜结构，临床常用于改善药物性肝损伤。
使用含三萜类化合物的药物需注意辨证施治，如自身免疫性疾病患者应避免盲目使用免疫增强类制剂。建议在中医师指导下合理选用相关中药制剂，并定期监测肝肾功能变化。