瑞舒伐他汀作为降脂药物,主要通过抑制胆固醇合成、促进低密度脂蛋白清除、调节高密度脂蛋白水平、稳定动脉斑块以及抗炎作用来降低胆固醇。以下从这五个方面具体阐述其作用机制:
1、抑制胆固醇合成
瑞舒伐他汀通过选择性抑制肝脏中的HMG-CoA还原酶,阻断甲羟戊酸代谢途径,从而减少内源性胆固醇的生物合成。这种抑制作用可使肝细胞内胆固醇浓度下降约20%-40%,迫使肝脏启动代偿机制。
2、促进低密度脂蛋白清除
该药物能上调肝细胞表面LDL受体表达量约1.5-2倍,增强血液中低密度脂蛋白颗粒与其受体的结合能力。这种作用可使低密度脂蛋白胆固醇清除率提高30%-50%,显著降低循环系统中的LDL-C水平。
3、调节高密度脂蛋白水平
通过改善载脂蛋白A-I的合成代谢,瑞舒伐他汀可使高密度脂蛋白胆固醇水平升高5%-15%。其机制涉及对胆固醇酯转移蛋白活性的间接调控,促进胆固醇逆向转运系统的功能恢复。
4、稳定动脉斑块
该药物可减少斑块内脂质核心体积约25%-40%,同时增加纤维帽厚度。其作用与抑制巨噬细胞基质金属蛋白酶活性相关,能有效降低斑块破裂风险,这一过程通常需要持续治疗6个月以上才能显现。
5、抗炎作用
瑞舒伐他汀可使C反应蛋白水平降低15%-35%,通过抑制核因子κB信号通路减少炎症因子释放。这种抗炎效应与其降胆固醇作用相互协同,共同改善血管内皮功能状态。
使用瑞舒伐他汀需严格遵循医嘱,治疗期间应定期监测肝功能、肌酸激酶水平。建议在固定时间段服药,避免与西柚汁同服。对于存在肌肉疼痛症状者应及时就医检查,调整治疗方案需在专业医师指导下进行。