癞蛤蟆皮在传统中医中被认为具有解毒消肿、止痛、强心、开窍醒神、抗炎等药用功效。其药用成分需经过专业炮制处理，使用时存在一定毒性风险，需严格遵医嘱。
1、解毒消肿
癞蛤蟆皮中的活性成分被认为能够化解热毒，常用于外敷治疗疔疮肿毒或虫蛇咬伤。其局部应用可通过促进血液循环加速毒素代谢，但需注意溃烂皮肤不可直接接触。
2、止痛
所含蟾酥成分具有表面麻醉作用，可暂时缓解神经末梢疼痛。古代常用于牙痛、咽喉肿痛等症，现代多与其他药物配伍制成外用贴剂。
3、强心
微量蟾毒配基类物质可增强心肌收缩力，在急症救治中偶用于心力衰竭。因其治疗窗狭窄，现已逐渐被更安全的现代药物取代。
4、开窍醒神
中医理论中用于中风闭证、神昏不语等危急症状，常与麝香等配伍使用。现代研究表明其可能通过血脑屏障影响中枢神经系统。
5、抗炎
动物实验显示其提取物对风湿性关节炎模型有抑制作用，可能通过抑制前列腺素合成途径发挥作用，但临床证据尚不充分。
该药材含有蟾毒素等剧毒成分，误用可能导致心律失常、呕吐甚至休克。日常保健不建议自行使用，确需治疗时应由中医师严格辨证后开具规范制剂，并密切监测不良反应。孕妇、儿童及心血管疾病患者禁用。