高乌甲素是一种从毛茛科植物高乌头中提取的生物碱，作为镇痛药物一般具有镇痛、抗炎、解痉、局部麻醉以及镇静等功效和作用。其镇痛效果明确，适用于多种疼痛症状的缓解。
1、镇痛
高乌甲素通过抑制神经细胞膜钠离子通道，减少疼痛信号传导，同时调节中枢神经系统前列腺素合成，从而发挥镇痛作用。临床研究显示其对术后疼痛、神经性疼痛及癌痛均有一定缓解效果。
2、抗炎
该药物可抑制炎症介质如组胺、5-羟色胺的释放，减轻组织红肿热痛等炎症反应。动物实验表明其能显著降低角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀程度。
3、解痉
高乌甲素能阻断平滑肌细胞钙离子内流，缓解消化道、泌尿系统等内脏平滑肌痉挛性疼痛。对胃肠痉挛、胆绞痛等内脏痛具有解痉镇痛双重作用。
4、局部麻醉
通过可逆性阻滞神经纤维钠离子通道，产生局部麻醉效果。局部用药时可延长神经冲动传导的不应期，适用于浅表小手术的麻醉辅助。
5、镇静
药物可透过血脑屏障作用于中枢神经系统，轻度抑制大脑皮层兴奋性。临床观察发现部分患者用药后会出现轻度嗜睡现象。
使用高乌甲素需注意可能引发心律失常、头晕等不良反应，严重心脏疾病患者禁用。建议在疼痛发作初期及时就医，由医生评估疼痛性质后决定是否使用。长期使用需定期监测心电图，避免自行增减剂量或联合使用其他镇痛药物。