巴比妥酸盐作为中枢神经系统抑制剂，一般具有镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫以及麻醉辅助等功效和作用。其具体效果需根据药物种类和剂量调整，需在医生指导下使用。
1、镇静
巴比妥酸盐可通过增强γ-氨基丁酸（GABA）的抑制作用，降低中枢神经系统的兴奋性，从而产生镇静效果。小剂量时可用于缓解焦虑、紧张或某些精神疾病引起的精神亢奋状态，也可用于术前缓解患者紧张情绪。
2、催眠
该类药物能缩短入睡时间并延长睡眠持续时间，主要通过抑制脑干网状结构上行激活系统实现。中剂量使用时适用于短期治疗严重失眠，但因易产生耐受性和依赖性，现已被苯二氮䓬类药物替代作为次选方案。
3、抗惊厥
巴比妥酸盐可提高大脑皮层运动区的电刺激阈值，抑制异常放电扩散。静脉注射苯巴比妥钠常用于控制癫痫持续状态、破伤风或高热引发的强直性痉挛，需配合生命体征监测。
4、抗癫痫
长效类制剂如苯巴比妥可通过稳定神经元细胞膜，减少钠离子内流和钙离子介导的兴奋传递。主要用于部分性癫痫发作和强直阵挛发作的长期预防，需定期监测血药浓度。
5、麻醉辅助
超短效巴比妥酸盐如硫喷妥钠能快速通过血脑屏障，产生短暂意识消失。常用于全身麻醉诱导或短小手术的静脉麻醉，但无镇痛作用需配合其他麻醉剂使用。
需注意长期使用可能引发药物依赖、肝酶诱导等不良反应，突然停药可能诱发戒断反应。存在呼吸抑制、卟啉症、严重肝肾功能不全者禁用，老年患者应慎用。使用期间禁止饮酒或合用其他中枢抑制剂，用药期间需定期评估疗效和安全性。