头孢类抗生素根据研发时间和抗菌谱的不同分为四代，各代在抗菌范围、对β-内酰胺酶的稳定性及副作用等方面存在差异。第一代头孢菌素主要针对革兰阳性菌，第二代增强了对部分革兰阴性菌的作用，第三代抗菌谱进一步扩展，第四代则兼具广谱抗菌活性和更强的稳定性。
1、第一代头孢菌素
以头孢唑林、头孢拉定等为代表，对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌有较强活性，但对革兰阴性菌作用较弱。其肾毒性相对较高，常用于皮肤软组织感染、呼吸道感染等轻症。由于对β-内酰胺酶的稳定性较低，易被细菌产生的酶分解失效。
2、第二代头孢菌素
包括头孢呋辛、头孢克洛等，增强了对流感嗜血杆菌、大肠杆菌等革兰阴性菌的抗菌作用，同时对部分厌氧菌有效。肾毒性较第一代降低，适用于中耳炎、肺炎等需覆盖阴性菌的感染，但对铜绿假单胞菌无效。
3、第三代头孢菌素
如头孢曲松、头孢他啶，对革兰阴性菌的覆盖更广，尤其对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌有效，且对β-内酰胺酶的稳定性显著提高。多用于重症感染如败血症、脑膜炎，但过度使用可能导致耐药菌产生。
4、第四代头孢菌素
代表药物为头孢吡肟，兼具第三代对革兰阴性菌的强效作用，同时增强了对革兰阳性菌的活性。其穿透细菌细胞膜的能力更强，对多种β-内酰胺酶高度稳定，适用于多重耐药菌引起的复杂感染，如医院获得性肺炎。
选择头孢类药物需根据感染部位、病原菌种类及患者具体情况综合判断。临床使用时应严格遵循抗生素分级管理原则，避免无指征滥用，以减少耐药性风险。用药期间需监测肝肾功能，出现过敏反应应立即停药并就医。