口服头孢类药物属于头孢菌素类抗生素，根据抗菌谱和开发顺序可分为第一代、第二代、第三代及第四代，常见的包括头孢氨苄、头孢克洛、头孢克肟等。
1、第一代头孢菌素
代表药物有头孢氨苄、头孢拉定等。这类药物对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌等作用较强，但对革兰阴性菌效果较弱。临床常用于治疗呼吸道感染、皮肤软组织感染等轻症感染，如咽喉炎、疖肿等。
2、第二代头孢菌素
包括头孢呋辛酯、头孢克洛等。相较于第一代，其对革兰阴性菌的抗菌活性增强，如对流感嗜血杆菌、大肠杆菌等更有效。适用于中耳炎、鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作等中度感染，且对部分厌氧菌也有抑制作用。
3、第三代头孢菌素
主要有头孢克肟、头孢泊肟酯等。这类药物对革兰阴性菌的抗菌作用显著增强，尤其是对肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌等耐药菌有效。常用于泌尿系统感染、腹腔感染、复杂性呼吸道感染等较严重的细菌感染，且穿透血脑屏障能力较强。
4、第四代头孢菌素
如头孢吡肟（口服剂型较少），其抗菌谱更广，对β-内酰胺酶稳定性更高，适用于医院获得性肺炎、败血症等重症感染。但需注意，目前我国临床使用的第四代头孢多为注射剂型。
使用头孢类药物需注意过敏风险，用药前需确认无青霉素或头孢过敏史。不同代际的头孢抗菌谱差异较大，应根据感染部位、病原菌类型及药敏结果选择。治疗期间避免饮酒，防止双硫仑样反应，且需遵医嘱完成疗程，避免耐药性产生。