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TKI是什么?

杨毕伟 肿瘤科 主任医师

复旦大学附属中山医院 三甲

酪氨酸激酶抑制剂(TKI)是一类通过抑制异常酪氨酸激酶活性来发挥治疗作用的靶向药物,主要用于肿瘤等疾病的治疗。这类药物通过阻断异常信号传导、抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡等方式发挥作用。

1、抑制异常酪氨酸激酶活性

TKI通过特异性结合酪氨酸激酶的ATP结合位点,阻止其磷酸化激活,从而抑制下游信号通路的异常传导。这种机制能够有效减少肿瘤细胞的增殖和存活能力。

2、常见药物及适应症

临床上常用的TKI包括伊马替尼(治疗慢性粒细胞白血病)、吉非替尼(用于EGFR突变型肺癌)、索拉非尼(治疗肝癌和肾癌)等。不同药物针对的激酶靶点存在差异,需根据基因检测结果选择。

3、临床应用注意事项

使用TKI可能出现皮疹、腹泻、肝功能异常等不良反应,治疗期间需定期监测血常规和肝肾功能。部分药物存在耐药风险,需遵医嘱调整治疗方案,避免擅自停药或更改剂量。

TKI作为精准治疗手段,需在病理诊断和基因检测基础上规范使用。患者用药期间应严格遵循医嘱,出现严重不良反应时及时就医,并注意药物与食物或其他药物的相互作用。

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