阿咖酚散对轻至中度疼痛具有一定缓解效果，其成分中的对乙酰氨基酚、阿司匹林及咖啡因协同作用可改善头痛、牙痛等症状。实际疗效受个体差异、疼痛类型等因素影响，需遵医嘱使用。
阿咖酚散中的对乙酰氨基酚能抑制前列腺素合成，减少痛觉敏感度，适用于缓解普通感冒或流感引起的发热及头痛。阿司匹林具有抗炎作用，可减轻肌肉痛、关节痛等炎症相关性疼痛。咖啡因通过收缩血管和增强其他成分的镇痛效果，对紧张性头痛的缓解较为明显。
该药物起效时间通常在30-60分钟，镇痛效果可持续4-6小时。需注意消化道溃疡患者、哮喘患者及妊娠后期妇女禁用，避免与抗凝药物同时使用。用药期间若出现皮疹、恶心等症状应立即停药，连续服用不宜超过3天，症状未缓解应及时就诊。