三伏贴的成分主要包括白芥子、细辛、甘遂、延胡索以及生姜等中药材。这些成分通常需经特定比例配制，并辅以姜汁等调和成膏状，制成外用贴敷药物。
1、白芥子
白芥子性温，具有温肺化痰、散结通络的功效。其含有的芥子油苷成分可刺激皮肤产生温热感，促进局部血液循环，有助于驱散体内寒湿，常被用于改善呼吸系统相关症状。
2、细辛
细辛味辛性温，归肺经和肾经，具有散寒祛风、温肺化饮的作用。其挥发油成分能通过透皮吸收产生抗炎效果，对于风寒引起的关节疼痛或慢性咳嗽有一定缓解效果。
3、甘遂
甘遂属于峻下逐水药，外用时可发挥消肿散结的功效。在三伏贴中常与其他药材配伍，通过刺激穴位调节机体免疫功能，但需严格控制用量以避免皮肤过度反应。
4、延胡索
延胡索具有活血行气、止痛的功效，所含生物碱成分能抑制疼痛信号的传导。贴敷后可通过局部渗透作用缓解寒湿阻滞导致的肌肉酸痛或经期腹痛等症状。
5、生姜
生姜作为辅料，主要利用其辛温发散的特性增强药效。姜汁既能调和药粉形成膏状，又能促进药物成分透皮吸收，同时减轻其他药材对皮肤的刺激性。
使用三伏贴前需经中医辨证，确认属于虚寒体质者方可使用。贴敷时间不宜过长，通常成人保留2-4小时，儿童1-2小时为宜。若出现皮肤灼痛、水疱等反应应立即停用，过敏体质者及孕妇慎用。