重楼在中医理论中一般具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊、活血散瘀、抗菌抗炎等功效和作用。其药用价值在多种疾病的治疗中有所体现，但需在中医师指导下辨证使用。
1、清热解毒
重楼所含的甾体皂苷成分能抑制病原微生物，对温病高热、咽喉肿痛等热毒症候具有缓解作用。临床常用于急性扁桃体炎和流行性腮腺炎的治疗，常配伍金银花、连翘等药材。
2、消肿止痛
该药材可通过抑制炎症介质释放减轻局部肿胀，对外伤性肿痛、虫蛇咬伤导致的局部红肿效果显著。新鲜块茎捣碎外敷是常见的应用方式。
3、凉肝定惊
针对小儿高热惊厥、癫痫等肝经热盛引起的惊风症状，重楼能清泻肝火。常与钩藤、羚羊角等平肝熄风药配伍使用。
4、活血散瘀
通过改善局部血液循环，对跌打损伤、瘀血肿痛有促进恢复作用。多与三七、红花等活血化瘀药联合使用。
5、抗菌抗炎
现代药理学研究证实其提取物对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌等具有抑制作用，在皮肤感染、肠道炎症等疾病中可辅助抗感染治疗。
重楼作为有毒中药材，需严格掌握剂量和使用方法。孕妇、体虚者禁用，外用时应避免接触黏膜部位。临床使用多配伍其他中药以增效减毒，不建议自行采挖使用。出现相关疾病症状应及时就医，经专业中医师辨证后规范用药。