草乌是一种毒性较大的中药材，其毒性主要来源于乌头碱等生物碱成分，微量即可导致中毒甚至危及生命。需在医生指导下严格使用，不可自行服用。
草乌的毒性成分乌头碱可直接作用于神经系统和心脏，抑制钠离子通道的关闭，导致神经传导异常和心肌细胞过度兴奋。中毒初期表现为口唇麻木、四肢刺痛感，随着毒素吸收可能出现恶心呕吐、心动过缓等症状。乌头碱的半数致死量（LD50）为0.12-0.34mg/kg，成人摄入0.2mg即可中毒，超过3mg可能致死。不同炮制方法和煎煮时间会影响毒性强弱，未经炮制的生草乌毒性最大。
该药材属于医疗用毒性药品管理范畴，必须在中医师辨证指导下使用。若出现误服情况，应立即催吐并携带剩余药材前往急诊科救治，早期洗胃和血液净化是主要解毒措施。日常存放需与普通食材严格区分，避免儿童误触。