头孢类药物通常分为五代，每一代在抗菌谱和临床应用上有所不同。这类药物属于β-内酰胺类抗生素，需在医生指导下使用。
1、第一代头孢菌素
代表药物包括头孢唑林、头孢氨苄和头孢拉定。主要针对革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌，对革兰氏阴性菌作用较弱，常用于皮肤软组织感染、呼吸道感染等轻度感染。由于对肾脏有一定毒性，肾功能不全者需慎用。
2、第二代头孢菌素
包括头孢呋辛、头孢克洛等。抗菌谱扩大至部分革兰氏阴性菌如流感嗜血杆菌，但仍保留对革兰氏阳性菌的活性。适用于中耳炎、鼻窦炎及部分泌尿道感染，胃肠道耐受性较第一代有所改善。
3、第三代头孢菌素
如头孢噻肟、头孢曲松和头孢他啶。对革兰氏阴性杆菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌作用显著增强，可透过血脑屏障用于脑膜炎治疗。但对阳性菌的抗菌活性较前两代减弱，需注意耐药菌的产生。
4、第四代头孢菌素
以头孢吡肟为代表，兼具第三代对革兰氏阴性菌的强效作用，同时增强了对阳性菌的抗菌活性。适用于医院获得性肺炎、复杂腹腔感染等重症感染，对部分产AmpC酶细菌仍保持敏感性。
5、第五代头孢菌素
包括头孢洛林等新型药物，特别针对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和多药耐药的肺炎链球菌。这类药物在保留广谱抗菌活性的基础上，对革兰氏阳性耐药菌的覆盖更全面，临床用于复杂性皮肤感染、社区获得性肺炎等。
不同代际头孢菌素的抗菌特点存在差异，临床需根据感染部位、致病菌种类及耐药情况合理选择。使用时应严格遵循适应证，避免滥用导致细菌耐药性加剧，用药期间注意监测肝肾功能及过敏反应。