三代TKI药物在适应症、作用机制及不良反应等方面存在差异，需根据患者个体情况选择。这类药物主要用于治疗EGFR基因突变的非小细胞肺癌，通过抑制异常激活的酪氨酸激酶阻断肿瘤生长信号。
第三代EGFR-TKI包括奥希替尼、阿美替尼等，主要针对T790M耐药突变。相较于前两代药物，其优势在于可特异性结合突变型EGFR，对正常细胞影响较小。奥希替尼具有穿透血脑屏障能力，对脑转移患者更具优势，临床研究显示其中位无进展生存期达18.9个月。阿美替尼在亚洲人群中的肝毒性发生率较低，约2.9%患者出现转氨酶升高。伏美替尼对L858R突变型患者显示出更高应答率，客观缓解率可达74.1%。药物代谢途径差异显著，奥希替尼主要通过CYP3A4酶代谢，而阿美替尼则存在肝肾双通道排泄。
患者需在肿瘤专科医生指导下进行基因检测后选择用药。治疗期间应定期监测心电图、肝功能及肺功能，特别注意间质性肺炎的发生迹象。避免与强效CYP3A4抑制剂联用，服药期间保持皮肤清洁可减轻皮疹发生率。若出现呼吸困难或持续腹泻等严重不良反应，应及时就医调整治疗方案。