制南星作为天南星炮制加工后的中药，通常具有燥湿化痰、祛风止痉、消肿散结、止痛以及镇静安神等功效与作用。其药性辛温，需在中医师辨证后使用。
1、燥湿化痰
制南星能温化寒痰，适用于痰湿壅滞引起的咳嗽、痰多黏稠等症状。其辛温之性可促进痰液排出，改善呼吸道不适。
2、祛风止痉
该药可缓解风痰阻络导致的肢体麻木、口眼歪斜等症状，对中风后遗症或面神经麻痹有一定调理作用。
3、消肿散结
对于痈肿疮毒、淋巴结肿大等病症，制南星能消散局部结块，常与清热解毒药配伍使用。
4、止痛
其辛散温通的特性可缓解风湿痹痛，尤其对关节冷痛、屈伸不利等寒湿阻滞型疼痛效果显著。
5、镇静安神
制南星能平抑肝风，改善惊风、癫痫等疾病引起的抽搐症状，常与息风止痉类药物配合应用。
需注意制南星为有毒药材，需经规范炮制降低毒性。使用时应严格遵循医嘱控制剂量，孕妇、阴虚燥咳者禁用。用药期间如出现口舌麻木等中毒反应，需立即停药并就医处理。