二甲双胍通过多种机制降低血糖水平，其作用主要包括抑制肝糖生成、改善胰岛素敏感性、延缓肠道吸收、促进外周组织利用以及调节肠道菌群。该药物需在医生指导下规范使用，不可自行调整剂量。
二甲双胍能抑制肝脏的糖异生过程，减少肝细胞将乳酸、氨基酸等非糖物质转化为葡萄糖的能力。这种作用通过激活AMP激活的蛋白激酶通路实现，可有效降低空腹血糖水平。临床数据显示，该药能使空腹血糖下降约3-4mmol/L。
该药物可增强肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖转运蛋白GLUT-4向细胞膜转移，从而增加这些组织对葡萄糖的摄取和利用。这种作用对改善餐后血糖波动具有显著效果，尤其适用于存在胰岛素抵抗的2型糖尿病患者。
二甲双胍还能延缓肠道对葡萄糖的吸收速度，通过改变肠道细胞能量代谢状态，减少葡萄糖经肠上皮细胞进入血液的量。这种作用机制可使餐后血糖峰值降低20%-30%，同时可能影响肠道菌群结构，产生有利于血糖控制的短链脂肪酸。
使用二甲双胍期间需定期监测肝肾功能，常见副作用包括腹胀、腹泻等胃肠道反应，通常可通过小剂量起始逐渐加量的方式缓解。若出现严重腹痛或呼吸困难等罕见不良反应，应立即停药并就医。用药期间需配合饮食控制和运动锻炼，才能达到最佳降糖效果。