西格列汀片作为二肽基肽酶-4抑制剂类药物，在糖尿病治疗中主要具有控制血糖水平、促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、减轻体重影响以及潜在心血管保护等功效作用。
1、控制血糖水平
西格列汀通过抑制DPP-4酶活性，延缓胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使活性GLP-1浓度升高，从而增强葡萄糖依赖性促胰岛素分泌作用。这种作用机制使空腹和餐后血糖水平得到双向调节，糖化血红蛋白水平可下降0.5%-1.0%。
2、促进胰岛素分泌
药物作用具有血糖浓度依赖性，当血糖升高时能刺激β细胞释放胰岛素，而在正常血糖状态下不会过度刺激，因此低血糖发生率低于磺脲类药物。研究显示其可使胰岛素分泌量增加2-3倍。
3、抑制胰高血糖素分泌
通过GLP-1介导的α细胞抑制作用，可降低空腹胰高血糖素水平约20%，减少肝糖异生和肝糖输出，改善肝脏胰岛素抵抗状态。
4、减轻体重影响
与磺脲类药物可能引起体重增加不同，西格列汀对体重影响呈中性特征。临床试验数据显示治疗52周后患者体重变化在±0.5kg范围内，适用于需控制体重的糖尿病患者。
5、潜在心血管保护
大型临床研究显示，长期使用可降低主要心血管事件风险约15%，可能与其改善内皮功能、抑制动脉粥样硬化斑块形成等作用相关，但具体机制仍需进一步研究验证。
使用西格列汀片需严格遵循医嘱，通常建议每日单次口服。治疗期间应定期监测血糖和糖化血红蛋白水平，注意可能出现头痛、鼻咽炎等不良反应。对于合并肾功能不全患者需调整剂量，建议配合饮食控制和适度运动，出现持续性呕吐或腹痛等罕见胰腺炎症状时应立即就医。