艾司唑仑片作为苯二氮䓬类药物，一般具有镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、缓解肌肉痉挛及术前镇静等功效和作用。其作用机制主要与增强中枢神经抑制性递质γ-氨基丁酸（GABA）的活性相关。
1、镇静催眠
艾司唑仑片能缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，适用于入睡困难或睡眠维持障碍的患者。其通过加强GABA与其受体的结合，抑制神经元的过度兴奋。
2、抗焦虑
该药物可调节大脑边缘系统活动，缓解广泛性焦虑症或急性应激引发的紧张情绪。临床多用于短期控制焦虑症状。
3、抗惊厥
通过抑制中枢神经系统异常放电，对癫痫小发作或某些类型的惊厥发作具有辅助治疗作用，常与其他抗癫痫药物联合使用。
4、缓解肌肉痉挛
药物能抑制脊髓运动神经元的兴奋性，改善脑卒中后遗症、脊髓损伤等疾病导致的骨骼肌强直状态。
5、术前镇静
在麻醉前给药时可减轻患者紧张情绪，降低术中应激反应，但需严格掌握用药时机和剂量。
使用艾司唑仑片需严格遵医嘱，避免长期连续服用以防产生药物依赖。服药期间可能出现头晕、乏力等不良反应，建议避免驾驶或操作精密仪器。出现呼吸抑制等严重反应时需立即停药并就医处理。