牛黄一般不能穿透血脑屏障。血脑屏障的存在可有效阻止大分子物质及某些极性成分进入脑组织，而牛黄中的活性成分通常难以通过该屏障发挥作用。
牛黄中的主要成分包括胆红素、胆汁酸等物质，这些成分的分子量较大且具有一定的极性。在正常生理状态下，血脑屏障的紧密连接结构会限制此类物质进入脑脊液或脑实质。例如胆红素需与血浆蛋白结合运输，这种结合形式进一步降低了其穿透血脑屏障的可能性。但在新生儿高胆红素血症等病理情况下，过量的未结合胆红素可能突破发育不完全的血脑屏障，引发核黄疸。
某些特殊剂型或给药方式可能影响成分的渗透性，如纳米载体技术可改变成分的分子形态。但这类应用目前仍处于实验研究阶段，尚未在常规牛黄制剂中实现。中药复方中牛黄常与麝香配伍，后者含有的麝香酮成分具有小分子脂溶性特性，可能辅助其他成分分布，但这不改变牛黄本身对血脑屏障的低穿透特性。
使用含牛黄的药物时，应严格遵循医嘱剂量和疗程。对于存在血脑屏障损伤或中枢神经系统疾病的患者，需在神经内科医师指导下评估用药方案，避免自行调整药物使用方式。