雷替曲塞属于抗代谢类化疗药物，其通过干扰细胞DNA合成过程发挥抗肿瘤作用。作为抗叶酸代谢药物，该药在临床上主要用于结直肠癌等恶性肿瘤的治疗，需在肿瘤专科医生指导下规范使用。
1、抗代谢类药物
雷替曲塞通过抑制胸苷酸合成酶阻断DNA复制。这种酶是DNA合成过程中催化脱氧尿苷酸向脱氧胸苷酸转化的关键酶，药物通过竞争性抑制该酶活性，导致肿瘤细胞因缺乏DNA合成原料而停止增殖。
2、特异性抗叶酸制剂
相较于传统叶酸拮抗剂，雷替曲塞具有更高选择性。药物在细胞内经聚谷氨酸化修饰后能持久抑制靶酶活性，这种特性使其对肿瘤细胞具有更强杀伤力，同时减少对正常细胞的影响。
3、结直肠癌治疗药物
该药被批准用于晚期结直肠癌的二线治疗，特别是对5-氟尿嘧啶治疗无效或耐药的患者。临床数据显示其单药治疗客观缓解率约15%，与奥沙利铂联用时可提升至34%左右。
使用雷替曲塞需严格监测血液毒性，常见中性粒细胞减少发生率为18%-22%，腹泻发生率约12%。建议治疗期间每周检测血常规，出现Ⅲ级以上毒性反应需剂量调整。药物配置需使用专用溶媒，输注时间应控制在15分钟以上以减轻血管刺激。