开塞露通常在5~30分钟内起效，具体见效时间因人而异。该药物属于刺激性泻药，主要通过刺激肠壁和润滑肠道促进排便，起效速度受多种因素影响。
开塞露的主要成分为甘油或山梨醇，其作用机制是通过高渗作用刺激直肠黏膜，引起反射性排便反应。对于轻度便秘患者，在正确使用后约5~15分钟即可产生便意。若患者存在严重便秘或直肠粪便嵌塞，可能需要20~30分钟才能见效。儿童患者由于直肠容积较小，起效时间可能较成人更快，但需注意使用儿童专用剂量。
使用时应采取左侧卧位姿势，将药液完全挤入直肠深部，保持体位10分钟以增强药效。需注意开塞露不宜长期连续使用超过1周，频繁使用可能导致直肠敏感性降低。对于出现肛门灼痛、出血或用药后24小时仍未排便者，应及时就医。孕妇及消化道出血患者禁用该药物，糖尿病患者应选用无糖配方制剂。