青霉素类抗生素作为β-内酰胺类抗菌药物，主要适用于由敏感菌引起的感染性疾病，其应用范围主要包括链球菌感染、梅毒、肺炎链球菌感染、脑膜炎奈瑟菌感染以及预防感染等。
1、链球菌感染
青霉素对A组溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热等上呼吸道感染具有显著疗效。该药物可通过抑制细菌细胞壁合成，导致病原体溶解死亡。对于链球菌导致的蜂窝织炎、丹毒等皮肤软组织感染，青霉素也属于一线治疗药物。
2、梅毒
青霉素是各期梅毒的首选治疗药物，对梅毒螺旋体具有高度敏感性。早期梅毒通过肌注苄星青霉素可达到杀菌效果，晚期梅毒则需要延长疗程。该药物能穿透血脑屏障，对神经梅毒同样有效。
3、肺炎链球菌感染
青霉素适用于敏感肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎、中耳炎等疾病。对于青霉素敏感的菌株，常规剂量即可实现有效血药浓度，但对青霉素耐药菌株需调整治疗方案。
4、脑膜炎奈瑟菌感染
青霉素能有效对抗脑膜炎奈瑟菌引发的流行性脑脊髓膜炎。该药物在脑膜炎症时可透过血脑屏障，通过干扰细菌细胞壁合成达到杀菌作用，常需联合其他抗菌药物使用。
5、预防感染
青霉素可用于风湿热复发预防、感染性心内膜炎高危患者术前预防等。其预防性应用需严格掌握适应症，通常采用长效青霉素制剂每月肌注一次。
使用青霉素前必须进行皮试，确认无过敏反应后方可给药。治疗过程中需遵医嘱完成全程治疗，避免擅自停药导致耐药性产生。若出现皮疹、呼吸困难等过敏反应，需立即停药并就医处理。