屈螺酮作为合成孕激素，主要通过拮抗雄激素受体、提高性激素结合球蛋白水平、抑制促性腺激素分泌、调节雄激素代谢酶活性以及协同其他激素等方式发挥抗雄激素作用。其作用机制涉及多个环节，需在医生指导下规范使用。
1、拮抗雄激素受体
屈螺酮的分子结构与雄激素受体具有亲和力，能够竞争性结合雄激素受体，阻止内源性雄激素如睾酮和二氢睾酮与其结合。这种拮抗作用直接抑制了雄激素信号通路的激活，减少毛囊皮脂腺对雄激素的敏感性，从而缓解痤疮、多毛等症状。
2、提高性激素结合球蛋白水平
屈螺酮可刺激肝脏合成性激素结合球蛋白，这种蛋白能与血液中的游离睾酮结合形成复合物。当游离睾酮被结合后，其生物活性显著降低，无法有效作用于靶器官，使得机体实际可利用的雄激素浓度下降。
3、抑制促性腺激素分泌
通过负反馈作用于下丘脑-垂体系统，屈螺酮能抑制黄体生成素的分泌。黄体生成素水平降低后，卵巢间质细胞合成雄激素的功能受到抑制，从源头上减少睾酮等雄激素的生成量。
4、调节雄激素代谢酶活性
屈螺酮可影响17α-羟化酶等关键酶的表达，干扰睾酮合成途径中的羟化反应。同时可能增强肝脏中雄激素代谢酶的活性，加速雄激素的分解和排泄，缩短其在体内的作用时间。
5、协同其他激素作用
在与炔雌醇等雌激素组成复方制剂时，屈螺酮的抗雄效应得到增强。雌激素不仅能协同促进性激素结合球蛋白合成，还可直接抑制卵巢雄激素分泌，形成多途径抗雄激素作用网络。
使用含屈螺酮的药物需严格遵循医嘱，特别是长期使用时需定期监测肝功能、电解质等指标。对于存在血栓风险因素、严重肝肾疾病等患者应谨慎使用，治疗期间如出现异常出血或严重头痛等症状应及时就医。