雷替曲塞主要用于治疗结直肠癌，尤其是晚期或转移性结直肠癌。其作用机制是通过抑制胸苷酸合成酶，干扰肿瘤细胞的DNA合成，从而抑制癌细胞增殖。
1、结直肠癌
雷替曲塞是结直肠癌化疗的常用药物之一，尤其适用于无法耐受传统5-氟尿嘧啶类药物或化疗后复发的患者。它常与奥沙利铂等药物组成联合化疗方案，可提高肿瘤缓解率。对于转移性结直肠癌，该药能有效延缓疾病进展。
2、其他消化系统肿瘤
部分临床研究显示，雷替曲塞对胃癌、胰腺癌等消化道肿瘤具有一定疗效。其作用机制与结直肠癌类似，通过抑制肿瘤细胞代谢发挥作用，但这类适应症尚未被广泛批准，需根据患者个体情况评估使用。
3、联合用药方案
在临床实践中，雷替曲塞常与伊立替康、贝伐珠单抗等靶向药物联用。这种联合用药策略可增强抗肿瘤效果，特别是在KRAS基因野生型患者中，联合方案能显著延长无进展生存期。
该药物需在肿瘤科医师指导下使用，治疗期间需定期监测血常规和肝肾功能。患者不可自行调整剂量或用药周期，出现严重骨髓抑制或过敏反应时应立即停药并就医处理。