曲马多是一种人工合成的中枢性镇痛药,属于弱阿片类受体激动剂,临床上主要用于缓解中至重度疼痛。该药物通过双重作用机制发挥镇痛效果,同时具有抑制神经递质再摄取和弱阿片受体激动作用。
1、药理作用
曲马多能抑制神经元突触对去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,增强中枢神经系统对疼痛的下行抑制作用。其与μ型阿片受体结合的能力约为吗啡的1/6000,这种弱激动特性降低了传统阿片类药物的部分副作用风险。
2、适应症范围
适用于术后急性疼痛、创伤性疼痛的管理,对癌症相关的持续性疼痛具有缓解作用。在慢性疼痛领域,常用于骨关节炎、神经病理性疼痛等病症,尤其适用于对非甾体抗炎药效果不佳的患者。
3、不良反应
常见副作用包括眩晕(发生率6-14%)、恶心(4-31%)、呕吐(9-26%)等消化道及神经系统反应。剂量相关性风险包括癫痫阈值降低(>400mg/日时发生率0.5-3.5%)和5-羟色胺综合征风险,长期使用可能导致耐受性和依赖性。
4、注意事项
严重肝肾功能不全者需调整剂量(肌酐清除率小于30ml/min时剂量减半)。禁止与单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺再摄取抑制剂联用。用药期间需监测呼吸功能,特别是首次使用或剂量调整时。妊娠期(尤其是分娩期)、哺乳期及12岁以下儿童禁用。
该药物属于第二类精神药品管理范畴,处方用量受严格管制。治疗周期超过28天需重新评估用药必要性,突然停药可能引发戒断症状,建议采用阶梯式减量法。使用过程中如出现定向障碍或幻觉等神经精神症状应立即停药并就医。