大活络丸作为中成药，通常具有祛风散寒、活血化瘀、舒筋活络、益气养血以及通络止痛等功效与作用。其组方遵循中医理论，适用于风寒湿邪侵袭或气血运行不畅引起的病症。
1、祛风散寒
大活络丸中的羌活、防风等药物可发散肌表风寒湿邪，改善因外感风寒导致的关节冷痛、屈伸不利等症状，常用于治疗风湿性关节炎急性发作期的寒湿痹阻证。
2、活血化瘀
通过当归、红花等活血药材，能促进局部血液循环，消除瘀血阻滞，对于跌打损伤后局部青紫肿胀、心脉瘀阻引起的胸闷刺痛具有改善作用，但需在出血性疾病发作期禁用。
3、舒筋活络
方中木瓜、地龙等成分可缓解肌肉痉挛，松解筋膜粘连，适用于腰椎间盘突出症或坐骨神经痛引发的下肢麻木、活动受限，常配合针灸推拿联合治疗。
4、益气养血
含有人参、白术等补益类药物，能增强机体正气，改善气血两虚导致的四肢乏力、面色萎黄，对中风后遗症患者恢复期肢体功能康复有辅助作用。
5、通络止痛
全蝎、蜈蚣等虫类药具有搜风通络的特性，可缓解顽固性神经痛，对三叉神经痛或带状疱疹后遗神经痛有缓解效果，但需注意此类成分可能引发过敏反应。
使用大活络丸需经中医师辨证，明确属于风寒湿痹或气滞血瘀证型方可使用。服药期间忌食生冷，孕妇及出血倾向患者禁用。若出现皮疹、恶心等不良反应应及时停药并就诊。