硝化甘油通常不能直接口服。该药物主要用于缓解心绞痛急性发作，其常见剂型为舌下含服片剂或喷雾剂，通过口腔黏膜直接吸收进入血液循环，可快速起效。若直接吞服，药物需经过胃肠道消化及肝脏代谢，导致有效成分被破坏，无法及时发挥扩张冠状动脉的作用。
1、首过效应
硝化甘油口服后需经过肝脏代谢，约90%的有效成分会被分解，仅少量进入血液循环，难以达到有效血药浓度。相比之下，舌下含服可绕过肝脏首过效应，生物利用度显著提高。2、剂型限制：临床使用的硝化甘油制剂多为舌下速释剂型，若擅自改为口服，可能因药物释放速度改变而影响疗效，甚至延误心绞痛救治时机。3、特殊剂型例外：部分硝化甘油缓释胶囊或控释片可口服，但需严格遵循医嘱，用于预防心绞痛的长期治疗而非急性发作期。
使用硝化甘油前应仔细阅读说明书，确认正确的给药方式。若出现胸痛持续不缓解、呼吸困难等症状，应立即就医并避免重复用药。心绞痛患者需随身携带药物，定期复查并调整治疗方案。