苯二氮卓类药物的作用主要包括镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、肌肉松弛以及麻醉前给药等。这类药物通过作用于中枢神经系统的特定受体，调节神经递质活动，从而发挥相应的临床效果。
1、镇静催眠
苯二氮卓类药物能增强γ-氨基丁酸（GABA）的抑制效应，降低大脑皮层兴奋性。该作用可缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，适用于短期治疗失眠或调整睡眠节律紊乱，尤其对入睡困难型失眠效果显著。
2、抗焦虑
此类药物通过调节边缘系统尤其是杏仁核的活动，可快速缓解广泛性焦虑症、惊恐发作等疾病引发的紧张、恐惧情绪。其抗焦虑作用在用药后30-60分钟即可显现，常用于急性焦虑状态的处理。
3、抗惊厥
通过抑制中枢神经元异常放电的扩散，苯二氮卓类药物能有效控制癫痫持续状态。地西泮静脉注射可快速终止强直-阵挛发作，劳拉西泮因作用持续时间较长也常用于癫痫急救。
4、肌肉松弛
药物通过抑制脊髓水平的多突触反射，降低肌张力。这种特性可缓解脑卒中、多发性硬化等疾病引起的肌肉痉挛，也可用于缓解腰肌劳损等原因导致的局部肌肉紧张。
5、麻醉前给药
术前使用可产生顺行性遗忘作用，减少患者对手术过程的记忆。同时能增强麻醉药物效果，减轻气管插管等操作引发的应激反应，常用于心血管手术等高风险操作前的准备。
使用苯二氮卓类药物需严格遵循医嘱，常规治疗周期不宜超过4周。长期使用可能产生耐受性和依赖性，突然停药可能出现戒断反应。服药期间应避免驾驶或操作精密仪器，若出现呼吸抑制、共济失调等异常反应需立即就医。