瑞格列奈片作为非磺脲类胰岛素促泌剂，主要通过促进胰岛素分泌、快速起效调节血糖、控制餐后血糖、个体化用药以及联合治疗等方式帮助控制血糖。以下从具体机制分析其作用。
1、促进胰岛素分泌
瑞格列奈片作用于胰岛β细胞膜上的ATP敏感钾离子通道，通过关闭钾离子通道促使细胞膜去极化，激活电压依赖的钙离子通道，使细胞内钙离子浓度升高，从而触发胰岛素分泌颗粒释放胰岛素。该过程模拟生理性胰岛素分泌模式，有效降低空腹及餐后血糖。
2、快速起效作用
药物口服后15分钟内起效，30-60分钟达血药浓度峰值，半衰期约1小时。这种药代动力学特性使其特别适合在餐前0-15分钟服用，能够精准覆盖进食引起的血糖波动，避免过早或延迟降糖导致血糖控制不稳。
3、调节餐后血糖
药物作用持续时间约3-4小时，与餐后血糖高峰期基本吻合。通过促进餐时胰岛素快速释放，可抑制肝糖输出约25%，减少肠道葡萄糖吸收约15%，使2型糖尿病患者餐后2小时血糖平均降低3.5-4.2mmol/L。
4、个体化用药方案
根据患者餐食量及血糖监测结果灵活调整剂量。临床研究显示，不同剂量可使HbA1c降低0.8%-1.8%，且低血糖发生率较磺脲类药物降低约40%。
5、联合治疗作用
与二甲双胍联用时可产生协同作用，联合治疗组较单药治疗HbA1c多下降0.9%-1.2%。当与基础胰岛素联用时，可使血糖达标率提高至68%，同时减少胰岛素用量约12%。
服用该药物需严格遵循医嘱，建议配合规律饮食及餐后适度运动。注意观察心慌、出汗等低血糖症状，肾功能不全者需调整剂量，避免与吉非贝齐等CYP2C8强抑制剂合用。定期监测血糖和糖化血红蛋白水平，根据检查结果及时调整治疗方案。