褪黑素作为调节睡眠的激素类药物，一般具有调节睡眠周期、缓解时差反应、抗氧化、辅助治疗失眠及调节免疫系统等作用，但也可能引发头痛、嗜睡、胃肠道不适等副作用。具体效果和不良反应存在个体差异，需遵医嘱使用。
1、调节睡眠周期
褪黑素由松果体分泌，其浓度随昼夜节律变化，夜间分泌量增加可促进睡意。通过外源性补充，能帮助调整紊乱的生物钟，尤其适用于昼夜节律失调性睡眠障碍患者。
2、缓解时差反应
跨时区旅行导致生物钟与目的地时间不同步时，褪黑素可缩短入睡时间约20-40分钟。研究显示在飞行前3天开始服用，能有效改善时差相关的失眠和疲劳症状。
3、抗氧化作用
作为自由基清除剂，褪黑素能穿透细胞膜和血脑屏障，保护线粒体免受氧化损伤。动物实验表明其抗氧化效能是维生素E的2倍，但人体临床证据尚需进一步研究。
4、辅助治疗失眠
针对中老年人自身分泌减少导致的入睡困难，短期使用（2-3周）可缩短入睡潜伏期约9分钟。但长期使用可能抑制内源性褪黑素分泌，需严格把握用药周期。
5、调节免疫系统
通过激活淋巴细胞和单核细胞，增强机体抗病毒能力。临床试验发现，治疗剂量可提升流感疫苗接种后的抗体滴度，但对免疫功能正常者影响有限。
常见副作用包括晨起头晕（发生率约20%）、日间困倦（15-25%）及短暂性恶心（5-10%）。长期大剂量使用可能干扰生殖激素分泌，导致女性月经紊乱。与华法林、环孢素等药物存在相互作用风险，服用抗凝剂或免疫抑制剂者需谨慎。
建议每日服用剂量不超过3mg，连续使用不宜超过3个月。服药期间避免驾车或操作精密仪器。孕妇、哺乳期妇女及自身免疫性疾病患者禁用。若出现异常梦境或抑郁情绪加重应及时停药并就诊。