乌头碱是中药附子、川乌等乌头类药材中的主要活性成分，具有祛风除湿、温经止痛、散寒通络、麻醉镇痛以及抗炎消肿等功效与作用。其药用价值需在专业医师指导下合理应用，避免擅自使用导致中毒风险。
1、祛风除湿
乌头碱能驱散体内风寒湿邪，对于风寒湿痹引起的关节疼痛、肌肉麻木有缓解效果。其成分可促进局部血液循环，帮助消除关节腔内的湿气积聚，改善类风湿性关节炎患者的晨僵症状。
2、温经止痛
该成分具有温通经脉的特性，能缓解寒凝血瘀引发的痛经、胸痹心痛等症状。通过增强心肌收缩力和扩张外周血管，可改善心脉瘀阻，但需严格掌握剂量防止心脏毒性。
3、散寒通络
对于寒邪侵袭导致的腰膝冷痛、四肢厥冷等症状，乌头碱能提升机体抗寒能力。其温阳作用可改善末梢循环，常用于治疗雷诺氏病等周围血管疾病，常与桂枝等温经药物配伍使用。
4、麻醉镇痛
乌头碱对神经末梢有可逆性麻痹作用，古代常用于外伤手术前的麻醉准备。现代研究表明其镇痛机制涉及钠离子通道调控，但治疗窗极窄，仅限专业人员操作使用。
5、抗炎消肿
通过抑制前列腺素合成和炎症因子释放，对跌打损伤引起的局部红肿具有消退作用。外用制剂可减轻痛风性关节炎的急性发作症状，但需避免皮肤破溃处使用。
乌头碱的治疗剂量与中毒剂量极为接近，必须经过专业炮制减毒处理后方可入药。临床使用需严格遵循《中国药典》规定的剂量范围，煎煮时间不得少于1小时。出现口唇麻木、心悸等中毒症状应立即停药就医，用药期间忌食生冷食物并定期监测心电图变化。