头孢类抗生素作为β-内酰胺类抗菌药物，主要通过抑制细菌细胞壁合成、破坏细胞膜完整性、干扰蛋白质合成、影响细菌代谢活动以及对抗耐药菌株等机制发挥抗菌作用。这类药物通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，干扰细菌细胞壁的正常生物合成过程。
1、抑制细菌细胞壁合成
头孢类抗生素能特异性阻断细菌细胞壁肽聚糖链的交联反应，导致细胞壁结构缺损。由于细菌细胞质内的高渗透压，失去完整细胞壁保护的菌体会因水分过度渗入而发生溶菌现象。
2、破坏细胞膜完整性
部分第三代头孢菌素可通过改变细菌细胞膜的通透性，促使细胞内容物外泄。这种作用机制能增强其他抗菌成分的渗透性，形成协同杀菌效应。
3、干扰蛋白质合成
通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制转肽酶活性，阻止肽链延伸过程。这种作用可有效阻滞细菌生长繁殖所需的蛋白质生物合成。
4、影响细菌代谢活动
头孢类药物的代谢产物能够竞争性抑制细菌叶酸合成途径中的关键酶，干扰核苷酸代谢。这种双重抑制作用可显著降低细菌的增殖能力。
5、对抗耐药菌株
通过结构改造形成的氧亚氨基侧链，可有效抵御β-内酰胺酶的水解作用。这种分子修饰使药物能保持对产酶耐药菌的抗菌活性，扩大抗菌谱范围。
使用头孢类抗生素时应严格遵循医嘱，根据感染部位和病原菌类型选择适宜品种。治疗期间需注意观察过敏反应，避免与含乙醇制剂同服。细菌培养及药敏试验结果可作为调整用药方案的重要依据，不建议自行延长疗程或更换药物。