格列吡嗪控释片作为磺酰脲类降糖药物，主要通过促进胰岛素分泌、控制餐后血糖、改善胰岛素抵抗、调节糖代谢以及延缓并发症等机制发挥作用。该药物需在医生指导下规范使用，不可自行调整用药方案。
1、促进胰岛素分泌
格列吡嗪通过与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合，促使细胞膜去极化，激活电压依赖性钙通道。细胞内钙离子浓度升高可触发胰岛素颗粒的胞吐作用，从而增加内源性胰岛素释放量，尤其对尚存部分胰岛功能的2型糖尿病患者效果显著。
2、控制餐后血糖
该控释片采用特殊的缓释技术，能在服药后6-12小时维持稳定血药浓度，通过持续刺激胰岛素分泌有效降低餐后血糖峰值。临床数据显示其可使餐后2小时血糖下降3-5mmol/L，糖化血红蛋白水平平均降低1.5%-2%。
3、改善胰岛素抵抗
长期用药可增加外周组织如骨骼肌、脂肪细胞对胰岛素的敏感性，促进葡萄糖转运蛋白GLUT-4的转位，增强细胞对葡萄糖的摄取利用。这种作用可减少代偿性高胰岛素血症，改善代谢综合征相关指标。
4、调节糖代谢
通过抑制肝糖原分解和糖异生过程，减少肝脏葡萄糖输出量。同时可促进糖酵解途径关键酶活性，加速葡萄糖的氧化代谢，帮助维持全天血糖平稳，特别适用于空腹血糖偏高患者。
5、延缓并发症
持续良好的血糖控制可降低微血管病变风险，临床试验证实规律服用能减少糖尿病视网膜病变进展率约34%，降低糖尿病肾病尿蛋白排泄量达28%，对神经病变症状改善有效率可达60%以上。
用药期间需定期监测血糖、肝肾功能及血常规，注意防范低血糖反应。建议配合饮食控制与适度运动，出现心悸、出汗等低血糖症状时立即进食含糖食品。妊娠期、酮症酸中毒、严重肝肾功能不全患者禁用本药物。