利福平胶囊作为抗结核治疗的一线药物，一般具有抗结核杆菌、抑制非结核分枝杆菌、预防耐药性、良好组织渗透性以及减少疾病传播等功效和作用。其通过抑制病原体RNA合成发挥抗菌效果，需与其他药物联合使用以增强疗效。
1、抗结核杆菌
利福平胶囊能特异性抑制结核分枝杆菌的RNA聚合酶，阻断细菌RNA合成过程。这种作用对处于繁殖期和静止期的结核菌均有效，尤其对细胞内酸性环境中的病原体仍保持活性，因此成为强化期治疗的核心成分。
2、抑制非结核分枝杆菌
除结核杆菌外，该药物对麻风分枝杆菌、部分非结核分枝杆菌（如堪萨斯分枝杆菌）同样具有抑制作用。临床数据显示其对麻风病的联合化疗方案中有效率可达95%以上。
3、预防耐药性
作为多药联用方案的关键组分，与异烟肼、吡嗪酰胺等药物协同作用，能显著降低结核杆菌发生基因突变产生耐药的概率。单药使用易诱发耐药，规范联合治疗可使耐药发生率降低至1%以下。
4、良好组织渗透性
脂溶性特性使其能广泛分布于肺组织、脑脊液、空洞干酪病灶等部位。在脑膜结核治疗中，脑脊液浓度可达血液浓度的20%，这对中枢神经系统感染的治疗至关重要。
5、减少疾病传播
快速杀菌作用可迅速降低患者痰菌载量，治疗2周后传染性下降约90%。大规模流行病学研究表明，规范使用利福平能使接触者感染风险降低40%-60%。
使用期间需注意定期监测肝功能，避免与含铝制酸剂同服。出现皮肤黄染或视力异常应及时就诊，治疗全程需严格遵循早期、规律、全程、适量、联合的结核病治疗原则。