阿托伐他汀片在人体内的吸收代谢过程主要包括吸收、分布、代谢和排泄等阶段。这一过程涉及多个生理环节，影响药物的疗效和安全性。
1、吸收
阿托伐他汀片口服后可在胃肠道快速吸收，血药浓度约1-2小时达到峰值。其绝对生物利用度约为12%，食物会延缓药物吸收速度，但对总吸收量的影响较小。因此通常建议固定时间服用，以维持血药浓度稳定。
2、分布
该药物进入血液循环后，与血浆蛋白的结合率超过98%，主要通过与白蛋白结合进行运输。药物可广泛分布于肝脏组织，这是其发挥降脂作用的主要靶器官，而其他组织中的分布浓度相对较低。
3、代谢
在肝脏中，阿托伐他汀主要通过细胞色素P4503A4（CYP3A4）酶系统代谢，生成邻羟基和对羟基衍生物等活性代谢产物。这些代谢物仍具有抑制胆固醇合成的能力，其药理活性相当于原药的70%左右。代谢过程可能受其他CYP3A4底物药物的影响。
4、排泄
代谢产物主要经胆汁排泄（超过90%），仅约2%通过肾脏排出。药物半衰期约为14小时，肝功能异常者可能需要调整剂量，而肾功能不全患者通常无需改变用药方案。
服用阿托伐他汀期间需注意，合并使用CYP3A4强抑制剂（如红霉素、柚子汁等）可能升高血药浓度，增加肌病风险。建议定期监测肝功能，出现肌肉疼痛或无力时应及时就医。具体用药方案应根据个体情况由医生制定，不可自行调整剂量或停药。