碘剂抑制甲状腺素释放的机制主要与其在甲状腺内的药理作用有关。高浓度碘剂能够通过抑制甲状腺球蛋白分解、减少甲状腺血供以及干扰甲状腺过氧化物酶活性等途径，减少甲状腺激素进入血液。
1、抑制甲状腺球蛋白分解
甲状腺激素以甲状腺球蛋白的形式储存在滤泡腔内。碘剂可抑制蛋白水解酶的活性，阻碍甲状腺球蛋白的分解，从而减少甲状腺素T3、T4的释放。这是碘剂迅速控制甲亢危象的重要机制之一。
2、减少甲状腺血供
大剂量碘剂可使甲状腺组织变硬、血管网减少。这种缩血管作用能降低腺体血液供应，直接减少甲状腺激素进入血液循环的量。临床手术前使用碘剂可减少术中出血风险。
3、干扰甲状腺过氧化物酶活性
甲状腺过氧化物酶是合成甲状腺激素的关键酶。碘剂能短暂抑制该酶的活性，阻断碘离子氧化及酪氨酸碘化过程，从而减少新甲状腺激素的合成。这种效应在高碘状态下可持续2-3周。
使用碘剂需严格遵循医嘱，通常作为甲亢危象抢救或甲状腺切除术前的短期用药。长期使用可能引发碘逃逸现象，反而加重甲状腺功能紊乱。用药期间需监测甲状腺功能及药物不良反应，禁止自行调整用药剂量。