青霉素作为抗生素，通常具有治疗链球菌感染、梅毒、肺炎球菌感染、脑膜炎以及预防感染等功效和作用。其抗菌机制主要通过抑制细菌细胞壁合成，从而发挥杀菌效果。
1、治疗链球菌感染
青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌等致病菌具有高度敏感性。它能够破坏细菌细胞壁的肽聚糖层，导致菌体溶解死亡。临床上常用于治疗链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热及风湿热等疾病。
2、治疗梅毒
青霉素是梅毒螺旋体的特效抗菌药物。其通过干扰螺旋体细胞壁合成，有效杀灭不同分期的病原体。针对早期梅毒通常采用苄星青霉素肌注治疗，对于神经梅毒则需要更大剂量水剂青霉素静脉给药。
3、治疗肺炎球菌感染
青霉素能有效对抗肺炎链球菌引起的社区获得性肺炎、中耳炎等感染。其通过抑制转肽酶活性，阻断细胞壁交联结构形成，尤其对青霉素敏感菌株的杀菌率可达95%以上。
4、治疗脑膜炎
针对脑膜炎奈瑟菌引起的流行性脑脊髓膜炎，青霉素能快速透过血脑屏障，在脑脊液中达到有效杀菌浓度。临床治疗时多采用大剂量静脉输注，配合降颅压等综合治疗措施。
5、预防感染
青霉素可用于风湿性心脏病患者拔牙、扁桃体切除等操作前的感染预防。其短期预防性使用能显著降低细菌性心内膜炎发生风险，通常术前30分钟给予单次肌注。
使用青霉素前必须进行皮肤过敏试验，阴性者方可使用。治疗期间应遵医嘱完成全程治疗，避免自行停药导致耐药性产生。若出现皮疹、呼吸困难等过敏反应，需立即停药并就医处理。