桂枝汤的经典配方通常包含桂枝、芍药、甘草、生姜、大枣等成分，需由中医师辨证后使用。其组方注重药物配伍，以达到调和营卫、解肌发表的效果。
1、桂枝
性味辛甘温，归心、肺、膀胱经，具有发汗解肌、温通经脉的作用。在方剂中作为君药，可驱散表邪，缓解外感风寒引起的恶寒发热。
2、芍药
苦酸微寒，归肝、脾经，能养血敛阴、柔肝止痛。与桂枝配伍可调和营卫，防止发汗过度，同时缓解肌肉拘急疼痛。
3、甘草
甘平，归心、肺、脾、胃经，具有益气和中、调和诸药的功效。在方中既能辅助桂枝增强辛甘化阳之效，又能助芍药酸甘化阴。
4、生姜
辛微温，归肺、脾、胃经，可助桂枝发散表邪，同时温中止呕，改善外感风寒引起的胃肠不适。
5、大枣
甘温，归脾、胃经，能补中益气、养血安神。与生姜配伍可调和脾胃，促进营卫之气的生成和输布。
该方剂需注意煎煮时先煎桂枝、生姜，后下其他药材以保留有效成分。阴虚火旺、湿热内蕴者慎用，具体用药需经专业中医师四诊合参后确定剂量和配伍比例，不可自行增减药材。服药期间应避风寒，忌食生冷油腻。