蟾酥作为传统中药材，一般具有解毒消肿、止痛、开窍醒神、强心以及驱虫等功效和作用。其药用价值需在中医辨证指导下合理应用，避免盲目使用。
1、解毒消肿
蟾酥性味辛温，归心经，具有以毒攻毒的特性，能够消散痈疽疔疮等热毒壅滞引起的局部红肿热痛。常外用于皮肤疮毒或虫蛇咬伤，可促进毒邪外排。
2、止痛
该药材所含生物碱成分能作用于神经末梢，缓解牙痛、咽喉肿痛等实热疼痛症状。其镇痛机制与抑制局部炎症介质释放有关，但需控制用量以防毒性反应。
3、开窍醒神
在急症救治中，蟾酥能通利闭塞的窍络，适用于暑湿秽浊之气蒙蔽清窍导致的神昏不语。常配伍麝香等芳香开窍药，促进意识恢复。
4、强心
现代药理研究表明，其有效成分能增强心肌收缩力，改善血液循环，对心阳不振引起的心悸气短有辅助改善作用，但心血管疾病患者需严格遵医嘱。
5、驱虫
蟾酥的特殊气味和毒性可驱除肠道寄生虫，古代医籍记载可用于蛔虫病引起的腹痛，使用时多配伍使君子等驱虫药以增强疗效。
蟾酥含有毒性成分，需经炮制减毒后使用。外用时避免接触黏膜部位，内服必须由中医师根据体质辨证开具处方。孕妇、体虚者及过敏体质人群禁用，用药期间出现心悸、呕吐等不良反应需立即停药就医。