地西泮主要通过调节中枢神经系统功能缓解焦虑症状。该药物作为苯二氮䓬类药物的代表，通常具有增强GABA活性、抑制神经兴奋、缓解躯体症状、镇静催眠以及快速起效等作用机制。
1、增强GABA活性
地西泮通过激活γ-氨基丁酸A型受体，增强这种抑制性神经递质在中枢神经系统的传导效能，从而降低神经元的异常放电频率，这是其抗焦虑作用的核心机制。
2、抑制神经兴奋
药物能降低大脑边缘系统及网状结构的兴奋性，减少过度活跃的神经信号传递，有效控制患者的主观焦虑体验和紧张情绪。
3、缓解躯体症状
通过作用于中枢神经系统，可改善焦虑引发的躯体化表现，如心慌、手抖、多汗等自主神经功能紊乱症状，这些症状的改善常出现在用药后30-60分钟。
4、镇静催眠
在较高剂量时，地西泮通过增强GABA能神经传递产生镇静效果，帮助患者缓解因焦虑引发的睡眠障碍，缩短入睡潜伏期并延长总睡眠时间。
5、快速起效
该药物脂溶性较高，口服后能快速通过血脑屏障，通常在30分钟内即可检测到明显的抗焦虑作用，适用于急性焦虑发作的短期控制。
地西泮属于精神类管制药品，需严格遵医嘱使用。长期使用可能导致耐受性和依赖性，建议在医生指导下控制用药时长和剂量，并配合心理治疗等综合干预措施。治疗期间如出现嗜睡、共济失调等不良反应应及时复诊调整方案。