地西泮作为苯二氮䓬类药物，主要通过调节中枢神经系统功能发挥镇静、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥以及催眠等作用。其作用机制与增强抑制性神经递质的效应密切相关，具体需结合药理机制分析。
1、镇静作用
地西泮通过增强γ-氨基丁酸（GABA）的神经传递功能发挥作用。该药物与GABA_A受体结合后，可增加氯离子通道开放频率，使神经元细胞膜超极化，从而降低中枢神经系统的兴奋性。这种抑制作用在边缘系统尤为显著，能有效缓解紧张情绪和过度警觉状态。
2、抗焦虑作用
药物通过作用于杏仁核等情绪调节中枢，抑制过度活跃的焦虑相关神经环路。它能降低5-羟色胺能神经元的活性，同时调节去甲肾上腺素系统的功能平衡，从而减轻自主神经系统紊乱引发的躯体化症状。
3、肌肉松弛作用
地西泮可选择性抑制脊髓多突触反射，通过增强脊髓前角抑制性中间神经元的活性，减少α和γ运动神经元的冲动传递。这种作用对缓解骨骼肌痉挛状态特别有效，常应用于肌张力增高相关的临床情况。
4、抗惊厥作用
该药物通过增强GABA能神经对皮质和边缘系统的抑制作用，提高癫痫发作阈值。其抑制异常放电扩散的机制涉及海马和皮质神经元的同步化活动调节，对强直-阵挛性发作具有阻断作用。
5、催眠作用
通过激活脑干网状结构上行激活系统的GABA能抑制通路，减少觉醒中枢的神经冲动。地西泮可缩短入睡潜伏期，延长非快速眼动睡眠的第二阶段，但对深睡眠阶段的干扰较小。
使用地西泮时应严格遵循医嘱，避免与酒精或其他中枢抑制剂联用。长期使用可能产生耐受性和依赖性，停药过程需逐渐减量。特殊人群如呼吸功能不全者、青光眼患者应谨慎使用，治疗期间需定期评估疗效和不良反应。